中文名 | Wnt-C59 (C59) |
英文名 | Wnt-C59 (C59) |
别名 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂 4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺 2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺 |
英文别名 | C59 WNT C59 Wnt-C59 WNT-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) 4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide 2-(4-(2-Methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetaMide 4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide Wnt-c59 |
CAS | 1243243-89-1 |
化学式 | C25H21N3O |
分子量 | 379.45 |
密度 | 1.198±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >159°C (dec.) |
沸点 | 628.3±55.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (高达7 mg/ml) 或乙醇 (高达6 mg/ml) |
酸度系数 | 13.78±0.70(Predicted) |
存储条件 | +2C to +8C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
外观 | 灰白色粉末 |
颜色 | Tan |
体外研究 | Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[ |
体内研究 | Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.635 ml | 13.177 ml | 26.354 ml |
5 mM | 0.527 ml | 2.635 ml | 5.271 ml |
10 mM | 0.264 ml | 1.318 ml | 2.635 ml |
5 mM | 0.053 ml | 0.264 ml | 0.527 ml |
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